1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体(血清素受体)是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC),存在于中枢和周围神经系统中。类型:5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活,血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程,如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100552
    VUF10166 Antagonist 99.83%
    VUF10166 是一种有效的高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂,其 Ki 值分别为 0.04 nM (5-HT3A) 和 22 nM (5-HT3AB)。在纳米摩尔浓度下,VUF10166 对 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体的 5-HT 诱导的反应具有抑制作用。在 5-HT3 受体下,较高浓度的 VUF10166 也可作为部分激动剂,其 EC50 为 5.2 μM。
    VUF10166
  • HY-113008A
    cis-Urocanic acid

    顺式-尿刊酸

    Agonist 99.92%
    cis-Urocanic acid 是一种 5-HT2A 受体激动剂。cis-Urocanic acid 以较高亲和力与 5-HT 受体结合,Kd 为 4.6 nM。cis-Urocanic acid 是一种免疫调节剂,通过与 5-HT2A 受体结合而诱导免疫抑制。
    cis-Urocanic acid
  • HY-19650
    Pumosetrag Hydrochloride Agonist 99.77%
    Pumosetrag Hydrochloride (MKC-733; DDP-733) 是一种口服可用的 5-HT3 部分激动剂,可用于肠易激综合征和胃食管反流病的研究。
    Pumosetrag Hydrochloride
  • HY-103099
    SB-399885 hydrochloride Antagonist 99.58%
    SB-399885 hydrochloride 是一个 5-HT6 受体拮抗剂。
    SB-399885 hydrochloride
  • HY-12706
    Spiroxatrine Antagonist 99.18%
    Spiroxatrine (R 5188) 是一种选择性的 5-HT1α 和 α-肾上腺素能 (α2-adrenergic) 双拮抗剂,对5-HT1α5-HT1 β5-HT2Ki 值分别为 3.94、224000、118.5 nM。Spiroxatrine (R 5188) 有镇静作用。
    Spiroxatrine
  • HY-100769
    Hypidone hydrochloride Agonist 99.82%
    Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂,具有双重活性,是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki=0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3H]-5-HT 有抑制作用,IC50s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用,对抑郁症的研究具有重要意义。
    Hypidone hydrochloride
  • HY-105077A
    Nemifitide diTFA 98.01%
    Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药,具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。
    Nemifitide diTFA
  • HY-B0740
    Cyclobenzaprine hydrochloride

    盐酸环苯扎林

    Antagonist 99.59%
    Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
    Cyclobenzaprine hydrochloride
  • HY-101630
    Deramciclane

    德伦环烷

    Antagonist 98.13%
    Deramciclane 对 5-HT2A5-HT2C 受体具有高亲和力。Deramciclane 作为两种受体亚型的拮抗剂,对 5-HT2C 受体具有反向激动剂特性,无直接刺激激动剂。
    Deramciclane
  • HY-15419A
    RS-127445 Antagonist 99.62%
    RS-127445 是一种有效的,具有口服活性的,高亲和力选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5,比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。
    RS-127445
  • HY-17038S
    Agomelatine-d6

    阿戈美拉汀 d6

    Antagonist 98.57%
    Agomelatine-d6 是氘标记的 Agomelatine。Agomelatine 是 MT1MT2 受体的特异性激动剂。
    Agomelatine-d<sub>6</sub>
  • HY-122537A
    Arotinolol

    阿罗洛尔

    Antagonist 99.93%
    Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于研究各种心血管疾病。
    Arotinolol
  • HY-103524
    Valerenic acid

    缬草烯酸

    Agonist ≥99.0%
    Valerenic acid ((-)-Valerenic Acid) 是一种倍半萜,是具有口服活性的 GABAA 受体的正变构调节剂。Valerenic acid 也是 5-HT5a 受体的部分激动剂。Valerenic acid 通过含有 β3 亚单位的 GABAA 受体介导抗焦虑活性。Valerenic acid 还具有强大的抗氧化性能。
    Valerenic acid
  • HY-B1473S
    Serotonin-d4 hydrochloride

    5-羟基色胺盐酸盐-d4

    Agonist ≥99.0%
    Serotonin-d4 (5-Hydroxytryptamine-d4) hydrochloride 是氘代标记的 Serotonin (hydrochloride) (HY-B1473)。Serotonin (5-Hydroxytryptamine) Hydrochloride 是中枢神经系统中的一种单胺神经递质,也是一种内源性 5-HT 受体 激动剂。Serotonin Hydrochloride 也是一种儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂,Ki 为 44 μM。
    Serotonin-d<sub>4</sub> hydrochloride
  • HY-14339
    Intepirdine Antagonist 98.92%
    Intepirdine (SB742457) 是5-HT6受体拮抗剂,pKi为9.63,比对其它受体的抑制性高100倍以上。
    Intepirdine
  • HY-120083
    Rodatristat Inhibitor 99.11%
    Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1)TPH2 抑制剂,其 IC50 值分别为 33 nM 和 7 nM,并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。
    Rodatristat
  • HY-19946
    Eptapirone Agonist 99.91%
    Eptapirone (F11440) 是一种有效的、具有选择性的 5-HT1A 受体激动剂 (pKi= 8.33),具有显著的抗焦虑和抗抑郁潜力。
    Eptapirone
  • HY-121301
    Amperozide Antagonist 98.75%
    Amperozide 是一种非典型抗精神病药,可作为 5-HT2 受体的拮抗剂,Ki 值为 26 nM。Amperozide 对 D2 受体具有低亲和力。
    Amperozide
  • HY-14604
    Xaliproden hydrochloride Agonist 98.57%
    Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50=3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50=0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
    Xaliproden hydrochloride
  • HY-101046
    Azaperone dimaleate Agonist 99.87%
    Quipazine dimaleate 是 5-HT 的激动剂,取代大鼠内皮层中 5-HT3R 的 [3H]GR65630 的 Ki 值为 1.4 nM。Quipazine dimaleate 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性,EC50 值为 31.64 μM。Quipazine dimaleate 在外周模型中表现为 5-HT3R 的拮抗剂,可用于神经疾病研究。
    Azaperone dimaleate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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